Les oxazolidinones
Le linézolide est le premier agent d’une nouvelle classe d’antibiotiques, les
oxazolidinones. Il s’agit d’une molécule synthétique
Le linézolide est le premier agent d’une nouvelle classe d’antibiotiques, les
oxazolidinones. Il s’agit d’une molécule synthétique
Mode d’action
Son mécanisme d'action est l’inhibition de la synthèse protéique
bactérienne. Celle-ci débute par l’assemblage des deux sous-unités ribosomales
30 S et 50 S. Le linézolide se fixerait sur le site P de la sous-unité 50 S empêchant
ainsi son attache à la sous-unité 30 S, elle-même associée à l’ARN messager et à
l’ARN de transfert transportant le premier acide aminé, la méthionine. Cela
aboutit au défaut de formation du ribosome 70 S et donc à l’interruption de
l’initiation de la synthèse protéique bactérienne. Le linézolide n’inhibe pas
l’activité peptidyl transférase comme les macrolides et apparentés. Ce mécanisme
d'action étant unique, il n'existe pas de résistance croisée avec d'autres familles
d'antibiotiques.
Spectre antibactérien
Le spectre du linézolide couvre essentiellement les bactéries à Gram
positif. S'il est bactéricide vis-à-vis des streptocoques, il n'est que bactériostatique
sur les staphylocoques et les entérocoques. Le linézolide est actif sur les bacilles à
Gram positif tels que Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia
spp., Actinomyces spp., et Mycobacterium tuberculosis.
Indications
Depuis son introduction récente en thérapeutique, le linézolide est indiqué
dans le traitement des pneumopathies et des infections cutanées et des tissus
mous. En raison de son coût et de sa toxicité (hématopoïétique, neurologique), le
linézolide est essentiellement utilisé comme alternative dans le traitement des
infections dues à des bactéries à Gram positif multirésistants (ex: staphylocoques
méti-R, entérocoques Vanco-R).
Son mécanisme d'action est l’inhibition de la synthèse protéique
bactérienne. Celle-ci débute par l’assemblage des deux sous-unités ribosomales
30 S et 50 S. Le linézolide se fixerait sur le site P de la sous-unité 50 S empêchant
ainsi son attache à la sous-unité 30 S, elle-même associée à l’ARN messager et à
l’ARN de transfert transportant le premier acide aminé, la méthionine. Cela
aboutit au défaut de formation du ribosome 70 S et donc à l’interruption de
l’initiation de la synthèse protéique bactérienne. Le linézolide n’inhibe pas
l’activité peptidyl transférase comme les macrolides et apparentés. Ce mécanisme
d'action étant unique, il n'existe pas de résistance croisée avec d'autres familles
d'antibiotiques.
Spectre antibactérien
Le spectre du linézolide couvre essentiellement les bactéries à Gram
positif. S'il est bactéricide vis-à-vis des streptocoques, il n'est que bactériostatique
sur les staphylocoques et les entérocoques. Le linézolide est actif sur les bacilles à
Gram positif tels que Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia
spp., Actinomyces spp., et Mycobacterium tuberculosis.
Indications
Depuis son introduction récente en thérapeutique, le linézolide est indiqué
dans le traitement des pneumopathies et des infections cutanées et des tissus
mous. En raison de son coût et de sa toxicité (hématopoïétique, neurologique), le
linézolide est essentiellement utilisé comme alternative dans le traitement des
infections dues à des bactéries à Gram positif multirésistants (ex: staphylocoques
méti-R, entérocoques Vanco-R).
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