Association entre pénicillines
et inhibiteurs de !-lactamases
Les !-lactamases (voir cours sur les mécanismes de résistance aux
antibiotiques) sont des enzymes qui inactivent les !-lactamines en catalysant
l'ouverture de leur cycle !-lactam. Elles sont produites naturellement ou après
acquisition de gènes de résistance par certaines bactéries.
Il existe actuellement en France plusieurs spécialités pharmaceutiques
comportant l'association pénicilline et inhibiteur des !-lactamases (les inhibiteurs
de !-lactamases sont des substrats suicides qui se fixent de façon permanente sur
les !-lactamases) :
• Amoxicilline (pénicilline A) + acide clavulanique (inhibiteur)
• Ticarcilline (carboxypénicilline) + acide clavulanique (inhibiteur)
• Pipéracilline (acyluréidopéniclline) + tazobactem (inhibiteur)
Les inhibiteurs permettent d'élargir le spectre antibactérien des pénicillines.
En plus du spectre classique, ils ajoutent une action sur les staphylocoques méti-S
(qui produisent une pénicillinase), sur Bacteroides fragilis qui est un germe
anaérobie produisant naturellement une !-lactamase sensible aux inhibiteurs, sur
les entérobacteries du groupe 2 qui produisent naturellement une pénicillinase, et
sur toutes les souches bactériennes qui ont acquis un pénicillinase plasmidique (ex
: certaines souches de Haemophilus influenzae, d'entérobactéries du groupe 1 ou
3, de Pseudomonas aeruginosa, de Acinetobacter baumannii etc... voir cours sur
les mécanismes de résistance aux antibiotiques).
Les !-lactamines à usage hospitalier
L'imipénem, le méropénem, la ceftazidime, et l'association pipéracilline +
tazobactam, qui possèdent des spectres antibactériens soit très larges, soit ciblés
sur des germes typiquement hospitaliers, comme le Pseudomonas aeruginosa,
sont réservés à usage hospitalier. Leur prescription est soumise à une restriction
dans la plupart des établissements dans le but d'éviter une trop forte pression de
sélection antibiotique responsable de l'émergence de mutants résistants (voir cours
sur les mécanismes de résistance aux antibiotiques).
Les !-lactamases (voir cours sur les mécanismes de résistance aux
antibiotiques) sont des enzymes qui inactivent les !-lactamines en catalysant
l'ouverture de leur cycle !-lactam. Elles sont produites naturellement ou après
acquisition de gènes de résistance par certaines bactéries.
Il existe actuellement en France plusieurs spécialités pharmaceutiques
comportant l'association pénicilline et inhibiteur des !-lactamases (les inhibiteurs
de !-lactamases sont des substrats suicides qui se fixent de façon permanente sur
les !-lactamases) :
• Amoxicilline (pénicilline A) + acide clavulanique (inhibiteur)
• Ticarcilline (carboxypénicilline) + acide clavulanique (inhibiteur)
• Pipéracilline (acyluréidopéniclline) + tazobactem (inhibiteur)
Les inhibiteurs permettent d'élargir le spectre antibactérien des pénicillines.
En plus du spectre classique, ils ajoutent une action sur les staphylocoques méti-S
(qui produisent une pénicillinase), sur Bacteroides fragilis qui est un germe
anaérobie produisant naturellement une !-lactamase sensible aux inhibiteurs, sur
les entérobacteries du groupe 2 qui produisent naturellement une pénicillinase, et
sur toutes les souches bactériennes qui ont acquis un pénicillinase plasmidique (ex
: certaines souches de Haemophilus influenzae, d'entérobactéries du groupe 1 ou
3, de Pseudomonas aeruginosa, de Acinetobacter baumannii etc... voir cours sur
les mécanismes de résistance aux antibiotiques).
Les !-lactamines à usage hospitalier
L'imipénem, le méropénem, la ceftazidime, et l'association pipéracilline +
tazobactam, qui possèdent des spectres antibactériens soit très larges, soit ciblés
sur des germes typiquement hospitaliers, comme le Pseudomonas aeruginosa,
sont réservés à usage hospitalier. Leur prescription est soumise à une restriction
dans la plupart des établissements dans le but d'éviter une trop forte pression de
sélection antibiotique responsable de l'émergence de mutants résistants (voir cours
sur les mécanismes de résistance aux antibiotiques).
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